Cetirizine 2014/05/30 Son Han Pyo.

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1 Cetirizine 2014/05/30 Son Han Pyo

2 Cetirizine 화학명 (±)-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid 분류 항히스타민제(2세대) 약리 Late phase allerigc reaction에서 eosinphil이 염증부위로 이동하는 것을 억제함 적응증 계절성 알레르기로 인한 비염 및 결막염, 다년성 비염, 만성 특발성 담마진, 감기, 두드러기 상품명 Zyrtec, Xyzal 개발회사 UCB

3 부작용 졸음, 때때로 권태감, 두통, 마비감, 일시적인 나른함, 피로, 어지러움, 두중, 흥분, 때때로 구갈, 구순건조감, 구역, 식용부진, 위부불쾌감, 소화불량, 복통, 위통, 복부불쾌감, 드물게 구토, 위장장애, 설사, 구순염,미각이상 동태.대사 신장에서 거의 대사되지 않은 형태로 배설되어, 간기능 이상이 있어, H1 길항제가 금기인 소양증 환자에게 유용하다. 평균 반감기는 13.8hr, 평균 소실속도는 0.44ml/min/kg이며 혈중 최고농도는 498ng/ml이다. 상호작용 다른 항히스타민제와 마찬가지로 과량의 알코올과 병용투여하지 않는다. 제제 정, 액제

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7 Levocetirizine (Xyzal)
Cetirizine (Zyrtec) Levocetirizine (Xyzal) Cetirizine(Zyrtec) Levocetirizine(Xyzal) Bioavailability Well absorbed High Protein binding ~93% 90% Half-life 8.3 hours 6~10 hours

8 UCB

9 1.Grignard reaction& Bromination

10 2.SN2 Reaction& Hydroylsis

11 3.SN2 Reaction

12 4.SN2 Reaction& Salt.

13 Corey

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15 Sepracor