진정 및 수면약 (Sedatives and Hypnotics)

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1 진정 및 수면약 (Sedatives and Hypnotics)
정상적인 수면과 유사한 중추신경 억제상태를 유도하는 약물 진정약(sedatives) 소량투여시 졸음이 오고 진정상태를 유발 다량 사용시 마취와 중독현상을 유발하며 사망을 초래 이러한 점진적인 용량과의 상관 관계를 다음과 같이 표시할 수 있다.         진정     수면     마취     혼수     사망         sedation       hypnosis       anesthesis     coma   death

2 Phenobarbital(Luminal)
작           용 : 뇌간 망상체에 작용하여 대뇌피질로 상행 하는 신경충격을 감소시키는데 GABA의 억제성 시냅스 작용을 증진시키기 때문이며 용량에 따라 진정 최면작용 을 나타내며 경련역치를 증가시킨다. 약물체내동태 : 흡수는 공복시에 증가, 나트륨염 형태가 빨리 용출되어 free acid보다 더 잘 흡수된다. 모든 조직 과 체액에 신속히 분포되며 특히 뇌, 신장, 간에 고농도로 분포한다. 체내분포의 제 1인자는 지질용해도로 barbi­ terates 중 가장 낮은 지질용해도를 나타낸다. 반감기는 79시간, 작용지속시간은 10∼12시간으로 길다.

3 적    응    증 : ㉠ 정신장애, 불안, 불면증을 조절하기 위한 진정 최면약 ㉡ 항경련약으로 대발작의 치료와 예방 ㉢ Status Epilepticus와 파상풍이나 중추신경계 약물에 의한 경련 ㉣ 신생아의 과 bilirubin혈증의 치료 주  의  사  항 : ㉠ 무분별한 사용으로 의존성을 나타내며 갑작스런 투약중지는 경련을 수반하는 금단 현상을 나타낼 수 있다. ㉡ barbiturate 류와 교차내성이 존재하며, 효소유도약이므로 병용하는 다른 약물에 영향을 미친다. ㉢ 임부투여 : FDA pregnancy category D 부    작    용 : ㉠ 졸리움, 두통, 기면상태, 오심, 구토, 피부발진

4 Alcohol 류 작용 중추신경의 고위중추를 억제하여 무억제성 행동
알코올을 섭취하면 마치 흥분작용이 강한 것 같이 보이 나 이것은 고위 억제 중추를 억압하여 절제가 없어지는 결과. 피부 혈관 확장작용도 있는데 직접 혈관을 확장시키는 것이 아니라 중추신경 억제 작용 alcohol은 위액분비를 촉진시키는데 이것은 위벽의 gastrin과 histamine을 유리. 이뇨 효과도 가지고 있으며 뇌하수체 후엽의 ADH(항이 뇨 hormone) 분비를 억제하고 또 물을 많이 섭취하기 때문.

5 대사 및 독성 alcohol은 위에서 흡수되면 전신의 체액으로 분포되고 10%가 폐와 뇨로 배설 나머지는 주로 간에서 CO2와 H2O로 대사. 만성 알코올중독증상은 만성 위염, 간경변증, Korsakoff 증후라는 신경정신병 상태. 정신적 및 신체적 의존성이 생기며 복용을 중지하면 금단증상을 나타내는데 환각, 정신병 등. 치료는 금주, 정신적 지도, 필요에 따라서 disulfiram을 투여한다.

6 Disulfiram(Antabuse)
acetaldehyde dehydrogenase를 억제하여 alcohol의 산화를 억제한다. disulfiram 1∼2g을 복용후 수시간 내에 alcohol 을 복용하면 오심, 구토, 발적, 심계항진 등을 유발 시켜 disulfiram을 복용하는 동안 음주를 기피하 게 된다.