항경련약(Anticonvulsants) 전간(epilepsy, 간질)은 대뇌피질 운동령의 이상적 인 흥분에 의해 나타나는데 임상적으로는 경련과 일시적 기억 상실을 일으킨다. 항경련약은 이와 같 은 전간 발작에 선택적 억제작용을 나타내어 졸음 이나 수면을 나타내지 않고 발작을 예방 치료하는 약물이다. 전간의 발작은 증후를 중심으로 3종류 로 나눈다.
대발작(grand mal) : 가장 보편적인 형태로 의식 소실과 동시에 먼저 강직성(tonic), 다음에는 간대 성(clonic) 경련을 일으키며 1∼2분 후 멈추고 혼 수나 기면상태에 들어간다. 소발작(petit mal) : 소아에게 많은 형으로 갑자기 의식을 소실하나 경련은 없고 30초 후에 회복하며 이런 발작이 1일 여러 번 일어나는 수가 있다.
정신운동성발작(psychomotor attacks)은 의식 소실 및 경련은 없으나 갑자기 광폭성을 나타내거 나 무절제한 행동을 나타낸다. 발작이 수분에서 수 시간 또는 수일간 지속되기도 한다. 이들 세 가지 형은 반드시 전형적으로 나타나는 것이 아니고 중 간형 또는 혼합형으로 나타나는 때가 있다
Phenytoin sodium(Dilantin) 작 용 : 신경세포내의 고 Na＋상태에서 오는 기능 장애를 Na＋의 유출을 촉진하여 운동령의 발작을 억제한 다. 경련 유발의 역치를 상승시켜 active focus로 부터의 이상파의 파급을 저지시킨다. 약물체내동태 : 경구투여시 흡수가 느리고 제형이나 제 약회사에 따라 생체이용률과 작용발현 시간이 다르다. 복용 후 1.5∼3시간에 최고 혈중 농도에 도달하고 단백 결합률은 90%이상으로 높은 편이며 간대사를 받아 신장 으로 배설된다. 반감기는 용량 및 혈중 농도에 따라 다르 다. 적 응 증 : 대발작과 정신운동성 발작의 치료, 3차 신경통과 편두통
Carbamazepine(Tegretol) 작 용 : 항전간제로 작용기전은 확실치 않 으나 sodium channel을 차단, 신경흥분성을 변 화시키고 신경막을 안정화하며 시냅스전막으로 부터 신경전달물질의 방출을 억제하는 것으로 알 려져 있다. 적 응 증 : ㉠ 다른 항경련약으로 치료되지 않는 전간 발작 ㉡ 3차 신경통, 설인두 신경증
Lamotrigine(Lamictal) 작 용 : phenyltriazine계 항전간제로 voltagesensitive sodium channel을 억제하므로 세포 막 을 안정화시켜서 흥분성 물질인 glutamate와 aspartate 가 시냅스전막으로부터 방출되는 것을 조절한다. ③ 적 응 증 : 다른 전간제로 조절되지 않은 simple, complex partial seizure와 tonic- clonic seizure에 사 용한다.
Zonisamide(Excegran) 작 용 : ureido 구조를 가진 benzisoxazole계 항전간제로 작용기전은 확실 하지는 않으나 발작활동에 전파과정을 차단하고 전간원성 초점억제작용이 있다. 약물체내동태 : 1회 200mg을 경구투여한 후 평균 최고 혈중 농도 도달시간은 5.3시간, 평균 소실반감기는 62.9시간이다. 적 응 증 : 항전간제
Vigavatrin(Sabril) 작 용 : GABA의 뇌중농도를 증가시키므로 써 선택적, 비가역적인 GABA transaminase 저해 제로 작용한다. 적 응 증 : 다른 전간제로 조절되지 않는 전간 치료제
Valproic Acid(Orfil) 작 용 : 종래의 항전간약과 구조가 다른 항경련약 작용기전은 아직 밝혀지지 않았으나 작 용 : 종래의 항전간약과 구조가 다른 항경련약 작용기전은 아직 밝혀지지 않았으나 gamma aminobutyric acid(GABA)의 분해 효소를 억제 하여 뇌안의 GABA 농도를 상승시켜 작용. 적 응 증 : ㉠ 전간(소발작, 정신운동성발작 및 혼합발작) ㉡ 전간에 뒤따르는 성격, 행동장애의 예방과 치료 ㉢ 주사는 단순`복합 결여 발작, 수술후, 외상후 status epilepticus