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약물의 명명 대부분의 약물은 화학명(chemical name), 일반명(generic name), 상품명(brand)과 같은 여러 종류의 명칭을 가지고 있다. 화학명(chemical name)은 유기화학의 규칙에 따라 명명되고, 생화학자나 약물학자와 같이 신약을 개발하는 실험실에서만 사용한다. 일반명(generic name)은 약물의 공식적인 명칭을 말하며, 미국 약전(Unites States Pharmacopeia)에 기재되어 있는 명칭이다. 일반적으로 화학명 보다 짧고 간단하다. 대중이 공유하는 것으로 상표화 될 수 없다.

상품명(brand name)은 특정한 제제 기법(formulation)과 제조 업체를 나타내며 치료 용도의 관점에서 큰 의미를 가진다. 예컨대 에라빌(Elavil, elevate)은 항우울제로 “기분을 고조시킨다”는 뜻을 가진다. 해당 상품명은 제조업자의 소유지만 지나치게 암시적인 명칭은 사용할 수 없다. 식약처에서 관리한다. 미국의 특허법은 20년간 해당 약물을 보호한다.

약물의 분류 예컨대 암페타민의 경우에서 보는 것 처럼 약물은 사용자들의 목적에 따라 다양하게 분류된다. 의사: 체중 조절 보조제 약리학자: 페닐에틸아민(에틸그룹에 페닐고리와 아민이 부착된 화합물 화학자: 2-아미노 1-페닐프로판 법률가: 연방 통제약물법에 준하여 3항목에 속해 있는 통제(규제)물질 심리학자: 흥분제 사용자: 다이어트 알약 혹은 각성제

향정신성 약물의 분류

흥분제 (stimulants: 코카인, 암페타민*, 카페인) 적당량을 투여하면 불면과 함께 힘이 넘치고 기분이 좋아진다. 그러나 고용량의 코카인이나 암페타민은 편집증(paranoia)과 환각(hallucination)을 동반한 흥분의 들뜸 상태(조병, manic state)를 일으킨다.

억제제 (depressants: 알코올, 진정제, 수면제, 흡입제 ) 소량을 투여하면 뇌의 억제 기능을 억제하여 탈억제 또는 이완을 일으키고 말이 많아지거나 무분별한 상태를 초래한다. 투여량이 늘면 다른 신경 기능이 억제되고 행동이 통제되지 않으며 의식을 잃게 된다. 중독이 되면 안절부절하고 몸의 떨림, 환각, 경련과 같은 현상이 일어난다.

아편제 (opiates: 모르핀, 코데인, 헤로인, 메타돈) 진통제로 이완이나 꿈꾸는 듯한 상태를 일으킨다. 많은 양을 투여하면 수면을 유도한다. 약물학적으로 마약(narcotics)으로 분류하며 억제제와 구분이 된다. 환각제 (hallucinogens: LSD, PCP, 메스칼린) 시각에 이상 현상(환시 등)을 일으키며 자신의 몸에 변화(왜곡된 인식)가 있는 것처럼 느끼게 된다.

정신병치료제 (psychotherapeutics) 정신 장애를 치료하기 위해 정신과 의사들이 처방하는 약물이다. Prozac: 항우울제(antidepressants) Haloperidol: 항정신병약(antipsychotics) 또는 신경이완제(neuroleptics)로써 정신병 환자의 진정 및 환각과 비논리적인 생각을 조절한다. Lithium 염: 조병 발현 억제 및 예방

모든 분류 체계에 적합하지 않은 약물들 (니코틴, 마리화나)* 이론의 여지가 있음 니코틴은 약한 흥분제로 생각되지만 소량을 사용했을 때는 이완 작용 효과가 있다. 마리화나는 이완제 또는 억제제 계열의 약으로 인식되지만 고용량 을 사용하면 인식의 변화(perception)를 유도하기 때문에 환각제로 분류한다. 마리화나를 사용하는 용도에 비추어 볼 때 환각제로 분류하는 것이 적절하지 않다고 보는 소수의 견해도 있다

약물의 효과

특이, 비특이 및 위약효과 약물의 체내 이동, 혈중 약물의 농도 및 약물의 사용 여부를 이해하기 위해 필요한 개념이다. 약물의 효과는 인체조직과 화학적 상호작용에 의해서만 나타나는 특이 효과(specific effect)와 약물에 대한 기대, 경험, 환경에서 비롯되는 비특이 효과(nonspecific effect)로 구분한다.

위약 효과 (placebo effect) 비특이 효과의 대표적 사례로 아무 효과가 없는 가짜약(placebo)을 진짜 약이라고 믿고 사용함에 따라 약물의 효과가 나타나는 경우로써, 위약이 뇌 내 엔도르핀(endogenous endorphin)의 증가를 일으켜 통증을 완화한다. 위약 효과 때문에 신약의 효과 검증은 의사나 환자 모두 어느 약이 사용되었는지 모르는 가운데 double-blind test에 의하여 수행되어야 한다.

용량-반응 (dose-response)과의 관계 약물의 특이 효과를 가장 명확하게 나타내는 것은 사용량의 변화에 대한 효과의 크기를 나타낸 곡선 (dose-response curve)이다. 약물의 사용량이 극히 적으면 아무런 효과도 관찰되지 않는 반면, 사용량을 서서히 늘리면 약물의 효과가 관찰되며, 이때의 사용량을 역치 (threshold, 약물에 대해 반응이 시작되는 임계수치)라고 한다. 따라서 약물의 효과는 “all or none” 으로 표현할 수 있다.

반응이 최고치에 이르면 더 이상의 반응이 일어나지 않는다(saturation). 약물 사용이 증가함에 따라 다른 반응계가 약물의 영향을 받기도 한다. 이것은 인체에 존재하는 다양한 반응계가 다양한 역치를 가지는데 그 원인이 있다.

알코올 용량과 다양한 반응(3) 알코올 사용량이 증가함에 따라 지연된 반응을 보이는 피실험자의 비율이 시간이 경과함에 따라 증가하고, 운동실조(ataxia: 비틀거리며 똑바로 걷지 못함) 및 혼수상태(comatose 기절하여 깨어나지 못함)가 증가한다. 사용량을 최대로 했을 때 일정한 시간이 지난 후에 거의 모든 피실험자는 혼수상태에 빠지며 혼수상태의 오른쪽에 “치사량 곡선”을 예측할 수 있다.

약물 작용의 이해 원하는 약물의 효과를 내기 위해 필요한 유효 사용량(유효량: effective dose, ED)은 얼마인가? 50%의 유효량(ED50: 50% effective dose)을 계산하는 것이 관례이다. 예) 수면제의 경우 50%의 동물을 잠재우는데 유효한 사용량 사용량이 어느 정도일 때 독성(독성 사용량 또는 독성량: toxic dose TD)을 나타내는가? 50% 치사량(LD50: 50% lethal dose)을 계산하는 것이 관례이다.

치료 지수(TI: therapeutic index)는 LD50/ED50으로 정의하며 제약회사의 신약 개발 전략은 치료지수가 기존의 것보다 높아야 한다. 치사량은 유효량보다 항상 높으므로 치료지수는 언제나 1보다 높다.

안전역(safety margin)은 유효량과 최저 독성을 나타내는 사용량의 차이를 말한다. 최저 치사량 또는 독성을 일으키는 최저 약물 사용량을 추정하는 것이 약물의 작용을 극대화하는 방안이다. 부작용(side effect)은 치료 목적에 부합되지 않는 약의 효과로써 사용량이 늘면 부작용의 빈도와 강도가 높아진다. 유효량 수준에서도 유해작용(adverse reaction)이 일어날 수 있을까?

효력 (potency) 특정한 반응을 얻기 위해 투여해야 하는 약물의 양 (amount of drug)을 말한다. 적은 양으로 더 큰 효과를 나타낼수록 효력이 크다고 할 수 있다 예컨대, LSD ED50(mg)은 다른 환각제의 ED50(mg) 보다 환각에 대한 효력이 크다고 할 수 있다

약물의 작용 (drug action)

약물의 투여와 시간 경과(time course)에 따은 효과 약물의 작용은 약을 어떻게 투여했는지, 얼마나 체내에 빨리 흡수되는지, 그리고 체내에서 어떻게 분해, 배출되는 지와 밀접한 관련이 있다 약물의 사용 간격이 짧으면 혈중 농도가 증가하여 약물의 축적 효과(accumulative effects)가 발생한다. 따라서 약효를 지속시키기 위해서는 약물의 체내 농도가 최고조에서 떨어져 시간이 얼마 동안 지난 후에 추가로 사용하는 것이 효과적이다.

서방형 제제(time-release preparation)는 약물을 경구 투여한 후 활성 성분이 체내에서 6-10시간에 걸쳐 방출되도록 개발된 약물이다. 즉 약물이 초기에 다량 흡수가 가능하도록 하고 장시간에 걸쳐 지속적으로 방출됨으로써 약효의 지속시간을 증가시킨다.

체내 약물 농도와 약물 효과와의 관계

약물이 역치 농도에 도달한 B점에서부터 효과가 나타나기 시작하여 C점에 이르기까지 약물의 농도가 높아지면서 효과도 커진다. C점에서 약물의 효과는 최대가 되지만 D점까지 체내 약물농도는 계속 높아지고 [A점과 D점 사이에서는 약물의 흡수율이 비활성화 (deactivation)율보다 크다], D점부터는 비활성화율이 흡수율보다 커져 체내 약물 농도도 떨어진다. E점에서 약물 효과의 최대 수준은 끝이 나며 점차적으로 약물의 농도와 효과가 감소한다. F점에서는 약물의 양이 역치 보다 낮기 때문에 약효가 나타나지 않는다. 약효가 최대치에 달했을 때의 투여량 증가는 의미가 없으며, 부작용만 늘어날 수 있다 (예: 두통약의 과다 복용).

약물의 투여방법 및 흡수

경구투여 (oral administration) 약물 분자가 소화관의 흡수 세포 (epithelial cell)를 통과해서 장모세혈관으로 유입되어야 한다. 따라서 소화 효소의 작용 및 음식물에 의한 약물의 비활성화를 견뎌야 한다. 지용성 및 극소량의 수용성 약물만이 소장의 모세혈관에서 쉽게 흡수되고, 흡수된 약물은 간에서 대사과정을 거친 후 전신으로 순환된다. 이러한 과정에서 극소량의 약물만 체내에 작용함에 따라 그 효과가 감소할 수 있다.

예컨대 씹는 니코틴껌은 일차적으로 간에서 분해된 후 극소량만이 전신으로 순환하기 때문에 경구투여보다 흡입했을 경우 더 큰 효과가 나타난다.

정맥주사 (intravenous injection) 약물을 직접 혈류 속에 투입시키기 때문에 약효가 경구투여나 다른 종류의 주사보다 훨씬 빨리 나타난다. 혈관벽은 약물에 둔감하기 때문에 자극성 약물 또는 농도가 높은 약물도 투여가 가능한 이점이 있다. 약물 중독자들은 주사할 때 볼 수 있는 자리에만 주사를 하기 때문에 정맥벽이 파괴되어 혈관의 기능을 잃을 수 있다. 또한 오염된 주사기를 통해 AIDS와 같이 감염의 위험도 크다.

피하주사(subcutaneous 피부 밑에 놓는 주사)와 근육주사(intramuscular 근육에 놓는 주사) 서로 유사한 특성을 가진다. 근육이 피부 하부 층보다 혈액공급이 더 잘 이루어지고 흡수 면적도 더 넓다. 약물의 흡수는 팔의 삼각근에서 가장 빠르고, 엉덩이 주사 시 가장 느리다. 허벅지는 중간 정도의 흡수 속도를 가진다. 근육주사는 피하주사보다 많은 양의 물질을 근육 내로 주사할 수 있는 장점이 있다. 피하주사의 단점은 조직을 극도로 자극하는 약물의 경우, 주사 부위의 피부가 죽어서 벗겨질 수 있다.

흡입(inhalation) 담배, 마리화나, 크랙 코카인, 휘발유, 페인트와 같은 중독성 물질 및 마취제 등을 흡입하는데 사용된다. 폐의 모세혈관을 통해 약물이 신속하게 혈류로 들어가기 때문에 매우 효과적인 투약 방법이다. 흡입을 통해 향정신성 약물이 투여될 경우, 폐에서 나온 혈액은 불과 5~8초 내에 뇌에 직접 도달하기 때문에 정맥주사(10~15초)보다 효과가 빨리 나타난다.

약물이 폐를 자극하며 투여량의 조절이 쉽지 않기 때문에 의료목적으로 사용하기에는 적합하지 않다. 또한 이 방법은 투여된 약물의 저장소가 없어 비효율적이다.

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